利福平胶囊（0.3g）

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一线抗结核药

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利福平胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名称：利福平胶囊
英文名称：Rifampicin Capsules
汉语拼音：Lifuping Jiaonang
【成份】
本品主要因素为利福平。。
化学名称：3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]利福霉素
化学结构式：

分子式：C₄₃H₅₈N₄O₁₂
分子量：822.95
【性状】
本品内容物为鲜红色粉末或颗粒。。
【顺应症】
为包管利福平和其他抗菌药物的有用性，，，镌汰耐药爆发，，，可凭证痰菌作育和药敏效果，，，更改或者调解抗菌药物治疗方案。。若是缺乏这种数据，，，则凭证外地盛行病学和药敏履历效果给予治疗。。
1.本品适用于种种类型敏感结核病的治疗。。
2.本品适用于无症状脑膜炎奈瑟氏菌带菌者的治疗。。
用于无脑膜炎症状的脑膜炎奈瑟氏菌带菌者扫除鼻咽部的脑膜炎球菌，，，凭证血清分型和药敏试验效果制订治疗方案。。由于快速耐药的问题，，，应仅用于脑膜炎高风险患者，，，不应用于治疗脑膜炎球菌熏染患者。。
3.本品适用于敏感非结核分枝杆菌熏染的治疗。。
4.本品可与其他药物联合治疗麻风病。。
5.凭证海内临床使用履历，，，本品可用于结核病高危人群的预防性治疗，，，但现在尚无富足的临床研究数据支持。。
【规格】
0.3g
【用法用量】
1.结核病
（1）敏感结核病的治疗
成人：逐日10mg/kg，，，逐日不凌驾600mg，，，餐前顿服。。凭证海内临床使用履历，，，逐日最大剂量不凌驾1.2g，，，但现在尚无富足的临床研究数据支持。。
儿童：10～20mg/kg，，，逐日不凌驾600mg，，，餐前口服。。
（2）结核病高危人群的预防
成人：逐日10mg/kg，，，逐日最大剂量不凌驾600mg，，，餐前顿服。。
儿童：10～20mg/kg，，，逐日最大剂量不凌驾600mg，，，餐前顿服。。
2.无症状脑膜炎奈瑟氏菌带菌者的治疗
成人：300mg，，，每12小时1次，，，连续2日。。
儿童：1月龄及以上，，，10mg/kg，，，每12小时给药1次，，，逐日最大剂量不凌驾600mg，，，持续2日。。1月龄以下，，，5mg/kg，，，每12小时给药1次，，，持续2日。。
3.非结核分枝杆菌熏染的治疗
逐日1次，，，每次450mg，，，逐日最大剂量不凌驾600mg。。
4.麻风病的治疗
600mg，，，逐日1次，，，每月口服1次或2次；；或者450mg，，，逐日1次，，，餐前服用。。剂量应随年岁或者症状转变举行调解。。与其他抗麻风药物联合使用。。
5.关于胶囊吞咽难题或者低剂量应用患者，，，可以制备混悬水溶液，，，方法如下：
1%的利福平混悬液（10mg/ml）可以使用糖浆制备。。
（1）将4粒300 mg或8粒150mg利福平胶囊的内容物倾倒在一张称量纸上。。
（2）将胶囊内容物轻压成细粉。。
（3）将利福平粉末转移到118ml的琥珀色玻璃瓶或者塑料瓶（高密度聚乙烯[HDPE]、、、聚丙烯或聚碳酸酯）药瓶中。。
（4）用20ml的糖浆冲洗称量纸和药勺，，，加入洗瓶中充分震摇。。
（5）再加入100ml的糖浆，，，充分震摇。。
1% 的利福平混悬液在室温（25±3℃）或者冰箱内（2-8℃）可生涯4周。。现配的混悬口服液在使用前必需充分震摇。。
【不良反映】
1.胃肠道
部分患者会泛起胃部灼热感、、、上腹疼痛、、、厌食、、、恶心、、、吐逆、、、黄疸、、、胃肠胀气、、、痉挛、、、腹泻。。只管梭状芽孢杆菌在体外对利福平敏感，，，但仍有使用利福平（和其他广谱抗生素联合使用）后泛起假膜性结肠炎的报道，，，因此在爆发抗生素相关腹泻时应思量该诊断。。
2.肝脏
可体现为肝功效指标的短暂异常（如血清胆红素、、、碱性磷脂酶、、、转氨酶的升高）。�Ｓ惺窝谆蛘甙橛懈问芾酆透喂πб斐５男菘搜酆险�。。
3.血液学
血小板镌汰症通常爆发在高剂量间歇疗法的历程中，，，也可爆发在中止治疗的恢复历程中，，，监视规范的逐日用药疗法少有爆发。。紫癜为可逆性，，，停药后消逝。。据报道，，，如泛起紫癜后继续使用利福平会导致脑出血甚至殒命。。
可泛起白细胞镌汰、、、溶血性血虚、、、血红卵白降低。。
有数粒性白血球缺乏症。�Ｓ惺稚⑿匝苣谀�。。
4.中枢神经系统
可导致头痛、、、发热、、、嗜睡、、、疲劳、、、共济失调、、、头晕、、、注重力不集中、、、精神困窘、、、行为转变、、、肌无力、、、四肢疼痛、、、麻木。。
有数精神病报道。。
5.眼科
可导致视觉障碍。。
6.内渗透
可导致月经杂乱。。
偶有肾上腺皮质功效受损的患者泛起肾功效不全的报道。。
7.肾脏
可致血清尿素及尿酸升高。。偶有溶血、、、血红卵白尿、、、血尿、、、间质性肾炎、、、急性肾小管坏死、、、肾功效不全、、、急性肾功效衰竭的报道。。通常爆发在间歇用药、、、逐日用药方案中止后的恢复治疗历程中，，，现在以为其爆发气制为药物引起的过敏反映，，，停用利福平并对症治疗后可以缓解。。
8.皮肤
皮肤反映较为温顺，，，常为自限性，，，通常体现为皮肤潮红和瘙痒（伴/不伴有皮疹），，，不体现为过敏反映。�Ｓ惺沙舴从骋难现仄し舾谋�。。
9.过敏反映
可体现为瘙痒、、、荨麻疹、、、皮疹、、、类天疱疮反映、、、多形性红斑包括史蒂文斯-约翰逊综合征、、、中毒性表皮坏死松解症、、、血管炎、、、伴有嗜酸粒细胞增多症和系统性症状综合症的药物反映、、、口腔溃疡、、、舌痛、、、结膜炎。。
过敏反映的报道较量有数。。
10.其它
牙齿变色（可能为永世性的）。�Ｓ惺∪獠”浔ǖ�。。有爆发脸部和四肢浮肿的报道。。间歇疗法的其他反映包括“流感样综合征”（发热、、、寒战、、、头痛、、、眩晕、、、骨痛）、、、呼吸急促、、、哮喘、、、血压降低、、、休克。。在患者用药不纪律的情形下也可能泛起“流感样综合征”。。
【禁忌】
对利福平、、、利福霉素或其他胶囊所含物质过敏的患者禁用。。
由于会增添重度药物性肝损伤的风险，，，利福平禁用于接受利托那韦/沙奎那韦治疗的患者（拜见【药物相互作用】）。。
利福平禁用于接受阿扎那韦、、、达鲁那韦、、、福辛普那韦、、、沙奎那韦和替普拉那韦治疗的患者，，，由于利福平可显著降低这些抗病毒药物血浆药物浓度，，，可能将导致抗病毒效果的降低和/或病毒耐药。。
【注重事项】
忠言：
1. 利福平可导致药物性肝功效损伤，，，伴有肝脏基础疾病或同时服用其他肝毒性药物的患者爆发致死性黄疸性肝炎。。有肝功效损伤的患者慎用利福平，，，仅在须要时应用，，，在治疗前及治疗历程中每2~4周检测监测肝功效（尤其是SGPT/ALT和SGOT/ AST）。。若是泛起肝细胞损伤的迹象，，，连忙停用利福平。。
2. 部分患者在治疗的早期可能泛起高胆红素血症，，，其原因是利福平和胆红素在细胞水平上竞争肝脏的渗透途径。。胆红素和/或转氨酶轻度升高并不是中止治疗的指征，，，应在重复检测视察其转变趋势后，，，连系患者临床情形举行决议。。
3. 利福平具有酶诱导特征，，，包括δ氨基乙酰丙酸合成酶的诱导。。利福平相关的卟啉病加重已有个体报道。。
4.脑膜炎球菌耐药性的迅速泛起限制了利福平关于无症状脑膜炎奈瑟氏菌带菌者的短期治疗。。利福平不可用于治疗脑膜炎球菌熏染患者。。
5. 利福平可导致伴嗜酸粒细胞增多和系统症状的药疹（Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS)（拜见【不良反映】）。。过敏反映的体征和症状包括：发热、、、皮疹、、、荨麻疹、、、血管性水肿、、、低血压、、、急性支气管痉挛、、、结膜炎、、、血小板镌汰、、、中性粒细胞镌汰、、、肝转氨酶升高或流感样综合症（虚弱、、、疲劳、、、肌肉疼痛、、、恶心、、、吐逆、、、头痛、、、发冷、、、疼痛、、、瘙痒、、、出汗、、、头晕、、、呼吸急促、、、胸痛、、、咳嗽、、、晕厥、、、心悸）。。这些反映可能很严重，，，甚至是致命的。。纵然皮疹不显着亦可能过敏，，，体现为：发热、、、淋投合炎或实验室异常（包括嗜酸性粒细胞增多、、、肝功效异常）。。
监测患者是否保存过敏反映的体征和/或症状。。若是泛起连忙阻止使用利福平并对症治疗。。
一般注重事项：
1. 糖尿病患者治理较为难题，，，应审慎使用利福平。。
2.在未确诊或并非高度嫌疑为细菌熏染，，，或无预防指征的情形下，，，使用本品可能对患者无益，，，还会增添耐药菌爆发的风险。。
3.治疗肺结核，，，利福平通常为逐日服药。。当利福平每周一次或两次给药剂量凌驾600mg时会导致不良反映爆发率更高，，，包括“流感症状”（发热、、、畏寒、、、不适），，，造血反映（白细胞镌汰、、、血小板镌汰、、、急性溶血性血虚），，，皮肤、、、胃肠、、、肝脏反映，，，呼吸急促，，，休克，，，过敏反映和肾功效减退。。
4.不建议间歇应用利福平，，，阻止居心或意外中止用药，，，此类情形下恢复治疗时，，，少少数病例会泛起肾脏超敏反映。。见告患者在早期治疗症状好转后，，，仍应继续药物治疗。。药物剂量和疗程的不纪律会降低疗效、、、增进细菌耐药性爆发，，，并且进一步导致药物耐药。。
5.利福平具有酶诱导特征，，，能够增强内源性底物代谢，，，其中包括肾上腺激素、、、甲状腺激素和维生素D。。利福平和异烟肼已被报道能够改变维生素D的代谢。。在某些情形下，，，25-羟基维生素D和1，，，25-二羟基维生素D循环水平的降低，，，会陪同着血浆钙离子和磷酸盐的镌汰、、、甲状旁腺激素的升高。。
6.服用本品前应见告患者利福平可能会使牙齿、、、尿液、、、汗液、、、痰液和泪液变色（黄色，，，橙色，，，红色，，，棕色）。。软性隐形眼镜可能会被永世染色。。
7.可能会影响口服或其它系统性激素类避孕药的可靠性，，，应建议患者使用其他避孕步伐。。
8.应见告患者，，，若是泛起以下任何一种情形应连忙就医：皮疹，，，发热或淋投合肿大，，，食欲不振，，，不适，，，恶心和吐逆，，，尿液变黑，，，皮肤和眼睛变黄，，，咳嗽，，，呼吸急促，，，喘气，，，枢纽疼痛或肿胀。。
9.成人服用利福平前应举行基线检测，，，检测内容包括肝酶、、、胆红素、、、血清肌酐、、、全血细胞计数和血小板计数。�；；呒觳夤赜诙颊呤遣恍胍�，，，除非临床情形重大或为疑似病例。。
10.对实验室检查的影响：
已有报道，，，使用利福平的患者举行KIMS(溶液中微粒动力学相互作用剖析）法检测时，，，会泛起与阿片类的交织反映和假阳性尿筛实验效果。。确证性试验，，，如气相色谱/质谱法要领，，，能将利福平从阿片类中区分出来。。
治疗剂量的利福平已显示出抑制血清叶酸和维生素B12标准微生物检测。。因此，，，应该思量替换检测要领。。也已视察到肝功效检测的短暂异常（例如，，，血清胆红素、、、碱性磷酸酶，，，血清转氨酶升高）以及用于胆道显影的比照剂胆道渗透镌汰。。因此，，，这些检测应该在早晨服用利福平之前举行。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：
现在尚无对控制严酷的妊娠妇女应用利福平的临床研究。。由于利福平能够通过胎盘屏障，，，并泛起在脐带血中，，，因此只有当潜在利益大于对胎儿风险时才华应用。。
在妊娠末期数周给药时，，，利福平可导致产后母婴出血，，，可以给予维生素K治疗。。
哺乳期妇女：
由于利福平在动物研究中显示出潜在的致癌性，，，因此需要思量药物对母亲的主要性，，，再决议阻止哺乳或是阻止用药。。
【儿童用药】
拜见【用法用量】。。
【晚年用药】
晚年患者肝功效有所减退，，，应酌情减轻剂量。。
【药物相互作用】
　　康健受试者服用利福平600mg一天一次，，，同时服用沙奎那韦1000mg /利托那韦100mg一天两次（利托那韦增强的沙奎那韦），，，会爆发严重的肝细胞毒性。。因此，，，禁忌同时使用这些药物（拜见【禁忌症】）。。
利福平能够诱导某些细胞色素P-450酶。。利福平与通过这些代谢途径举行生物转化的药物联用可加速联适用药的扫除。。为了维持最佳血药浓度，，，可能需要调解通过这些酶代谢的药物剂量，，，或者阻止服用利福平。。
　　利福平可显著降低下列抗病毒药物的血药浓度：阿扎那韦、、、达鲁那韦、、、福辛普那韦、、、沙奎那韦和替普拉那韦。。这些抗病毒药物不可与利福平联合使用（拜见【禁忌症】）。。
　　利福平能够加速以下药物的代谢：抗惊厥药物（例如：苯妥英钠），，，洋地黄毒苷、、、抗心律失常药物（例如：丙吡胺、、、美西律、、、奎尼丁、、、妥卡尼）、、、口服抗凝血剂、、、抗真菌（例如：氟康唑、、、伊曲康唑、、、酮康唑）、、、巴比妥酸盐、、、β-阻断剂、、、钙通道阻滞剂（例如：地尔硫卓、、、硝苯地平、、、维拉帕米）、、、氯霉素、、、克拉霉素、、、糖皮质激素、、、环孢霉素、、、强心苷制剂、、、妥当明、、、口服或其他系统性激素类避孕药、、、氨苯砜、、、地西泮、、、强力霉素、、、氟喹诺酮类药物（例如：环丙沙星）、、、氟哌啶醇、、、口服降糖药物（磺脲类）、、、左旋甲状腺素、、、美沙酮、、、麻醉止痛剂、、、黄体酮、、、奎宁、、、他克莫司，，，茶碱，，，三环类抗抑郁药（例如:阿米替林、、、去甲替林）和齐多夫定。。若与利福平联适用药，，，上述药物需要适当调解剂量。。
　　使用口服或其他系统性激素避孕药的患者，，，建议在服用利福平时代改为非激素避孕法。。
　　利福平能够增添香豆素类抗凝药物的需要量。�；；颊咴诹嫌τ美Ｆ胶涂鼓┪锸�，，，建议逐日监测凝血时间，，，维持抗凝剂的有用剂量。。
　　阿托喹酮和利福平联合应用时，，，阿托喹酮的血药浓度降低，，，利福平血药浓度升高。。
　　酮康唑和利福平联合应用会导致两者的血药浓度下降。。利福平和依那普利联合应用会导致依那普利及其活性代谢物的浓度下降。。在使用时应凭证患者的临床状态适当调解剂量。。
　　抗酸药和利福平联合应用会降低利福平的吸收。。建议在服用抗酸剂前至少1小时服用利福平。。
　　丙磺舒和复方磺胺甲噁唑会提高利福平的血药浓度。。
　　利福平与氟烷或异烟肼联适用药，，，将增添肝毒性风险，，，应阻止利福平与氟烷联合使用；；利福平和异烟肼联合应用时需亲近监测肝功效。。
　　柳氮磺胺吡啶和利福平联合应用时，，，磺胺吡啶的血药浓度降低。�？赡苁怯捎诮岢ο妇蕴涣前粪奏の前粪奏ず桶被钏崴�。。
　　对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收，，，导致其血药浓度减低；；如必需联合应用时，，，两者服用距离至少6小时。。
　　利福平与乙硫异烟胺适用可增添其不良反映。。
　　氯苯酚嗪可镌汰利福平的吸收，，，达峰时间延迟且半衰期延伸。。
【药物过量】
　　最小急性致死剂量或者最小有毒剂量尚未确定。。然而，，，据报道成人服用利福平的非致死性急性药物过量剂量规模为9～12g，，，致死性急性药物过量剂量规模为14～60g。。在致死性和非致死性案例中涉及饮酒或者曾有酗酒史的情形。。据报道，，，在1～4岁的儿童患者中，，，一次或两次以100 mg/kg剂量服用引起非致死性药物过量反映。。
　　1.体征和症状：
　　服药短期内可泛起恶心、、、吐逆、、、腹痛、、、瘙痒、、、头痛、、、嗜睡、、、严重肝脏疾病患者会泛起昏厥。。肝酶和胆红素可能会短暂升高。。皮肤、、、尿液、、、汗液、、、唾液、、、眼泪和粪便会呈棕红色或橙色改变，，，色度与服用量成正比。。
　　在严重过量服用后数小时内可爆发肝脏肿大，，，可能伴有压痛。。胆红素水平可能升高，，，可迅速开展为黄疸。。肝脏相关症状在之前有过肝功效损害的患者中可能更为显着。。其他体征基本正常。。对造血系统、、、电解质或酸碱平衡不太可能爆发影响。。
　　儿童患者中亦有面部或眶周水肿的报道。。某些殒命病例有低血压、、、窦性心动过速、、、室性心律失常、、、癫痫爆发和心脏骤停的报道。。
　　2.治疗
　　应给予强有力的支持治疗，，，在泛起症状时连忙给予治疗。。坚持呼吸通畅并给予呼吸支持。�？赡芊浩鸲裥暮屯履�，，，在服用后2～3小时内洗胃比诱导吐逆更为可取。。在胃内容物排空后，，，将活性炭混悬液注入胃内可能有助于吸收胃肠道内的剩余药物。。止吐药物有助于缓解严重的恶心和吐逆。。
　　起劲利尿（通过丈量摄入和倾轧）将有助于增进药物渗透。。
　　严重的病例可能需要体外血液透析。。若是无法举行血液透析，，，可以联合应用腹膜透析与强力利尿剂。。
【药理毒理】
　　药理作用
　　作用机制：
　　利福平可抑制结核分枝杆菌敏感菌的DNA依赖性RNA聚合酶活性。。特殊之处在于，，，利福平与细菌RNA聚合酶相互作用但不抑制哺乳动物的酶。。
　　耐药性：
　　对利福平耐药的微生物可能对其他利福霉素具有耐药性。。
　　在结核病和脑膜炎球菌携带者的治疗中（见【顺应症】），，，大宗敏感菌中的少数耐药菌会迅速成为主导。。别的，，，已确定利福平耐药性爆发于DNA依赖性RNA聚合酶的单步突变。。鉴于耐药性会迅速泛起，，，一旦细菌作育持续阳性，，，应举行适当的药敏试验。。
　　体外和体内活性：
　　利福平在体外关于慢性和间歇性生长的结核分枝杆菌具有抗菌活性。。
　　在体外试验和【顺应症】所述的临床熏染中，，，利福平对下列细菌的大大都菌株显示出抗菌活性。。
　　需氧革兰阴性菌：
　　脑膜炎奈瑟菌
　　“其它”细菌：
　　结核分枝杆菌
　　已获得以下体外试验数据，，，但其临床意义未知。。
　　利福平在体外对以下细菌的大大都菌株有活性；；但尚未在充分且优异比照的临床试验中确定利福平治疗这些细菌所致临床熏染的清静有用性。。
　　需氧革兰阳性菌：
　　金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/MRSA）
　　表皮葡萄球菌
　　需氧革兰阴性菌：
　　流感嗜血杆菌
　　“其它”细菌：
　　麻风分枝杆菌
　　β-内酰胺酶的爆发应对利福平活性无影响。。
　　药敏试验：
　　在最先治疗之前，，，应网络适当的标本以判断熏染菌并举行体外药敏试验。。
　　结核分枝杆菌疏散株的体外试验：
　　两个标准化的体外药敏试验要领可用于检测利福平对结核分枝杆菌的敏感性。。琼脂比例法（CDC或CLSI M24-A）：使用Middlebrook 7H10作育基，，，加入终浓度为1.0 μg/mL的利福平以确定药物耐药性。。作育三周后，，，通过较量细菌在含有药物的作育基和比照作育基中生长的量盘算MIC99。。分枝杆菌在药物保存下的生长较比照≥1%则批注耐药。。
　　放射性肉汤法：接纳BACTEC 460仪较量不含药物的作育基与含有2 μg/ml利福平作育基的生长指数（GI）。。该试验需要严酷遵守制造商的样品处理要领和数据剖析。。
　　通过以上两种差别要领获得的药敏效果仅在利福平接纳上述浓度时才具有可比性。。两种要领均需使用结核分枝杆菌H37Rv ATCC 27294作为质控菌。。
　　结核分枝杆菌以外的分枝杆菌使用放射法或比例法所得体外敏感性试验效果的临床相关性尚不明确。。
　　脑膜炎奈瑟菌疏散菌株的体外试验：
　　稀释法：测定最小抑菌浓度的定量要领可提供细菌反抗菌药物敏感性的可重复评估。。一种这样的标准要领接纳标准稀释要领（肉汤法、、、琼脂法或微量稀释法）或等量利福平粉末。。应凭证脑膜炎奈瑟氏球菌的以下标准对所获得MIC值举行判读：

MIC (μg/mL)
判读
≤1
（S）敏感
2
（I）中介
≥4
（R）耐药

　　报告为“敏感”（S）体现，，，抗菌药物在血中通�？傻执锏呐ǘ认驴赡芤种撇≡�。。报告为“中介”（I）体现，，，效果是模棱两可的，，，并且若是微生物对临床可用的替换药物不完全敏感，，，则应重复测试。。该种别意味着在药物心理性群集的身体部位或最大可接受剂量下可能的临床适用性。。该种别提供了一个缓冲区，，，来防止小的、、、不可控的手艺因素导致判读的重大差别。。报告为“耐药”（R）体现，，，抗菌药物在血中通�？傻执锏呐ǘ瓤赡懿豢梢种撇≡纳�，，，应选择其他治疗要领。。
　　MIC或最小杀菌浓度（MBC）的测定和可抵达的抗菌药物浓度可以指导一些熏染的治疗。。
　　标准的药敏试验要领要求使用实验室质控菌株。。这些菌株的使用并不体现临床疗效（见【顺应症】），，，而是用于控制试验历程的手艺方面。。利福平标准品应给出以下MIC值。。

菌株

MIC (μg/mL)
金黄色葡萄球菌
ATCC 29213
0.008~0.06
粪肠球菌
ATCC 29212
1~4
大肠埃希菌
ATCC 25922
8~32
铜绿假单胞菌
ATCC 27853
32~64
流感嗜血杆菌
ATCC 49247
0.25~1

　　扩散法：丈量抑菌圈直径的定量要领可提供细菌反抗菌药物敏感性的可重复评估。。一种推荐的标准要领是平皿法，，，在含有5 μg利福平的平皿中测试菌株的敏感性。。判读平皿试验所得抑菌圈直径与利福平MIC值的相关性。。
　　5 μg利福平平皿标准单碟药敏试验效果应凭证脑膜炎奈瑟菌的以下标准举行判读：

抑菌圈直径(mm)
判读
≥20
（S）敏感
17-19
（I）中介
≤16
（R）耐药
　　
　　应接纳如前所述的对稀释法效果的判读要领举行判读。。
　　和标准稀释法一样，，，扩散法需要使用实验室质控菌株。。这些菌株的使用并不体现临床疗效（见【顺应症】），，，而是用于控制试验历程的手艺方面。。关于如下质控菌株，，，5 μg利福平平皿应给出以下抑菌圈直径：

菌株

抑菌圈直径(mm)
金黄色葡萄球菌
ATCC 25923
26~34
大肠埃希菌
ATCC 25922
8~10
流感嗜血杆菌
ATCC 49247
22~30
毒理研究
　　遗传毒性：利福平在原核细菌（伤寒沙门氏菌，，，大肠埃希菌）、、、真核细菌（酵母菌）、、、果蝇、、、或ICR/Ha Swiss小鼠试验中未见致突变性。。当全血细胞作育物给予利福平时，，，可见染色体断裂增添。。在联合使用利福平、、、异烟肼、、、吡嗪酰胺和联合使用链霉素、、、利福平、、、异烟肼、、、吡嗪酰胺治疗的患者中获得的淋巴细胞体外试验中视察到染色体畸变率增添。。
　　生殖毒性：利福平对啮齿类动物可见致畸作用。。妊娠大鼠在器官形成期经口给予利福平150-250 mg/kg/日（以体外貌积计，，，约为人最大推荐剂量的1-2倍），，，子代中可见先天性畸形、、、脊柱裂增添。。以50-200 mg/kg剂量（以体外貌积计，，，约为人最大推荐剂量的0.2-0.8倍）经口给药的妊娠小鼠的胎仔中，，，腭裂可见剂量依赖性增添。。妊娠兔经口给予利福平剂量高达200 mg/kg/日（以体外貌积计，，，约为人最大推荐剂量的3倍），，，可见成骨不全和胚胎毒性。。
　　致癌性：在人体，，，已报道几个肺癌加速增添的病例，，，但尚未确定其与药物的因果关系。。雌性CH3f/DP小鼠连续60周给予利福平20-120 mg/kg（以体外貌积计，，，相当于人最大剂量的0.1-0.5倍），，，之后视察46周，，，肝癌的爆发率增添。。在雄性C3Hf/DP小鼠或BALB/c小鼠的类似试验，，，或Wistar大鼠的两年试验中未见致癌性。。
【药代动力学】
　　利福平口服吸收优异。。康健成人和儿科人群的血清药物峰浓度峰值个体间差别较大。。康健成人单次口服600mg利福平后，，，血清药物峰浓度平均值为7μg/ml，，，其漫衍规模为4～32 μg/ml。。当药物与食物同时摄入时，，，利福平吸收镌汰30%。。
　　利福平在体内漫衍普遍，，，在多种器官和体液中可抵达有用浓度，，，包括脑脊液。。血浆卵白连系率约为80%，，，大部分未连系药物为非离子化的，，，因此可以自由扩散到组织中。。
　　康健成人中，，，利福平在血清中的平均生物半衰期：口服600mg剂量为3.35±0.66小时，，，增添到900mg剂量后为5.08±2.45小时。。重复给药后，，，半衰期镌汰，，，平均值约为2～3小时。。关于肾功效衰竭患者，，，逐日剂量不凌驾600mg时，，，对半衰期没有影响，，，因此不需要调解剂量；；当逐日剂量抵达720mg时，，，对半衰期的影响尚未确定；；当患有差别程度肾功效不全的患者单次口服剂量抵达900mg时，，，关于肾小球滤过率划分为30～50ml/min、、、小于30ml/min、、、无尿症的患者，，，其平均半衰期从康健成年人的3.6小时划分增添至5.0小时、、、7.3小时和11.0小时。。
　　药物吸收之后，，，经胆汁快速渗透，，，并进入肝肠循环。。在此历程中，，，利福平一直的脱乙�；；�，，，服药6小时内险些胆汁中所有的药物均以脱乙�；；问奖４�，，，该代谢物具有抗菌活性。。脱乙�；；蕴顺χ匚�，，，增进渗透。。高达30%的药物通过尿液渗透，，，其中原型药物约占一半。。
　　在一项研究中，，，6～58月龄儿科患者以10mg/kg剂量于餐前划分给予利福平混悬单糖浆或药物干粉苹果酱混淆物，，，给药后1小时的血药浓度划分是10.7±3.7μg/ml和11.5±5.1μg/ml，，，两种给药方式的半衰期均为2.9小时。。值得注重的是，，，在其他研究中儿科人群以10mg/kg剂量给药后平均血清药物峰浓度为3.5~15μg/ml。。
【贮藏】
密封，，，在阴晦干燥处生涯。。
【包装】
口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装，，，50粒/瓶。。
口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装，，，60粒/瓶。。
【有用期】
24个月
【执行标准】
YBH09792022
【批准文号】
国药准字H21022450
【药品上市允许持有人】
名称：壹号娱乐
注册地点：沈阳市浑南新区新络街6号
【生产企业】
企业名称：壹号娱乐
生产地点：沈阳市浑南新区新络街6号
邮政编码：110179
电话号码：（024）23786260 23786261
传真号码：（024）23786263
网址：www.hongqipharma.com

产品说明书

要害词:

MIC (μg/mL)	判读
≤1	（S）敏感
2	（I）中介
≥4	（R）耐药

菌株		MIC (μg/mL)
金黄色葡萄球菌	ATCC 29213	0.008~0.06
粪肠球菌	ATCC 29212	1~4
大肠埃希菌	ATCC 25922	8~32
铜绿假单胞菌	ATCC 27853	32~64
流感嗜血杆菌	ATCC 49247	0.25~1

抑菌圈直径(mm)	判读
≥20	（S）敏感
17-19	（I）中介
≤16	（R）耐药